Силденафил

Силденафил — лекарственное средство для увеличения потенции.


Содержание

Название

Международное название

Силденафил

Препарат фирмы Пфайзер

Виа́гра — коммерческое название препарата, разработанного американской компаниейПфайзер.

История создания

В начале 1990-х годов исследователи фирмы Пфайзер разрабатывали медикамент от болей в груди при стенокардии. При клинических испытаниях биологически активное вещество силденафил не оказало ожидаемого действия на сердце. Но испытуемые были в восторге — из-за сильного побочного эффекта в отношении потенции. Когда некоторые из них отказались отдать оставшиеся таблетки (а один даже ворвался в лабораторию, где делался сильденафил, чтобы запастись препаратом впрок), менеджеры фирмы поняли, что натолкнулись на золотую жилу. Так родилась виагра.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).

Фармакокинетика

TCmax после приема внутрь, натощак — 0.5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приеме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1.5-3 ч. Объем распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96 %. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-дезметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

Показания

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные).

Противопоказания

Гиперчувствительность; одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. C осторожностью. Заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.

Режим дозирования

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.

Побочные эффекты

Головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зеленого), усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения).

Взаимодействие

Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови. Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими ЛС.

 
Начальная страница  » 
А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ы Э Ю Я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Home